Substâncias Triamantes e Métodos de Liberação da Cor da Pele | Ofarm

Os agentes do fiador de pele clara são produtos coseméticos cuja função é corrigir algumas das hiperpigmentações de pele (pontos cutâneos que aparecem na pele ao longo do tempo). No presente trabalho, a origem das hiperpigmentações, os métodos de esclarecimento da cor da pele e as diferentes substâncias de despigmentação utilizadas são abordadas.

Os hiperpigmentações podem ser produzidos ou agravados por diferentes fatores, como tratamentos internos com fotosensitizadores (sulfas ou estrogênio) ou externos (raios Roentgen ou ultravioleta, cosméticos). As hiperpigmentações também foram registradas em casos de distúrbios ginecológicos, hipofisários, tireóide ou distúrbios adrenais, durante ou após a menopausa e nos estados calendários como hipovitaminose, ferrópenia e hipoproteinemia. Ultimamente tem sido observado que o uso das misturas e progestógenos anovulatórios, estrogênicos que condicionam um estado de gravidez artificial, também causam hiperpigmentação. Podemos diferenciar as principais hipercromia da seguinte forma:

efélids, sardas ou pontos de verão. Eles são pontos castanhos que contêm melanina e estão localizados exclusivamente na pele exposta ao sol. Eles geralmente não costumam apreciar na pele de inverno pálido, mas eles se destacam novamente quando começam o sol abundante. A propensão à sua formação é condicionada pela herança; Pessoas com pele clara são predestinadas para experimentar esse fenômeno.

nevo ou bolinhas. Manchas escuras congênitas ou adquiridas, que aparecem em qualquer região cutânea, não variando com a exposição solar.

Melasma. Consiste em uma hiperpigmentação assintomática baseada principalmente na face. É freqüente em mulheres com pele morena sem brilho e raro no homem. Começa ou acentua em verão (áreas ensolaradas) e está associada à menopausa, o uso de distúrbios avenlatter, hormonais e hipofisários e a administração de raios UV ou cosméticos. Nunca é acompanhado por eritema, descamação, prurido ou atrofia, que a diferencia de outras melanoderências que pesquisam como consequências de um grupo de dermopatias alérgicas ou inflamatórias. O melter grau ocorre em 50-75% das pessoas grávidas devido ao aumento do hormônio estrogênio e melanostimulante.

senil manchas. Eles são muito semelhantes às sardas, mas diferem deles por seu tom de cor e porque não são esclarecidos durante os meses de inverno. As áreas preferidas são o rosto e as costas das mãos. Eles também aparecem em áreas expostas à radiação solar.

lentigo ou manchas hepáticas. Eles são formados como resultado de alterações na epiderme e da aparência. Não há relação entre sua origem e exposição solar.

hipercromies por fotossensibilização, dermatite de Berloque ou dermatite dos prados. Eles são dermatite causados pelo uso de perfumes ou águas de Colónia. Os gatilhos são certos ingredientes conhecidos como Furocumarinas, presentes principalmente na essência de Bergamota e em outras substâncias de origem vegetal. Recomenda-se por precaução para evitar perfumes e colônias antes do banho de sol.

hipercromias por medicamentos. Para o uso de avenulação, psorains, sulfonamidas, antidepressivos tricíclicos, diuréticos kicidic, antidiabeticos com sulfonilureia, tetraciclinas e adoçantes artificiais, entre outros.

hipercromia pós-inflamatória. Provocada por depilação de cera, lesões de acne, herpes, dermatite atópica e / ou queimaduras.

pigmentação da pele é produzida por pigmentos, dos quais os mais importantes são melaninas, que são os principais responsáveis pelo Cor da pele das diferentes raças.

Formação de melanina ou melanogênese ocorre em pequenas estruturas conhecidas como melanosmas que estão dentro de melanócitos, células da camada basal da epiderme. A melanogênese é um processo complexo e ainda não é suficientemente conhecido; É regulada por raios ultravioleta, para estímulos hormonais e por fatores hereditários.

Dois dos principais métodos para esclarecer a cor da pele por redução da pigmentação cutânea são: Decoração de melanina já formada e prevenir que seja formado nova melanina

Os resultados da descoloração dos pontos cutâneos são visíveis após longos períodos de tratamento e, acima de tudo, se forem tomadas precauções de fotoproteção adequadas.

As substâncias retratantes diminuem ou Atraso este processo de melanogênese ou formação de melanina por várias trilhas ou fases:

Destruição seletiva de melanócitos.

Inibição da formação de melanosmas e alteração em sua estrutura.

Inibição da biossíntese da tirosinase: bloqueando os fatores que induzem a síntese dessa oxidase (ácido láctico e extractos placentarios) inibindo sua atividade enzimática (como é o caso de extratos vegetais), formação de um substrato que inibe a atividade da atividade da tirosinase e a inibição da glicosilação (alguns açúcares aminados como glucosamina ou galactosamina).

Inibição em A formação de melanina com substâncias de redução ou antioxidantes que reduzem a dopamina à dopa.

Interferência com a transferência de melanosoma.

efeito químico na melanina ou aumento da degradação de melanosmas em keratinócitos. / p>

estimulação da atividade celular.

Descoloração de melanina formada.

Métodos

Dois dos principais métodos para esclarecer a cor da pele pela redução da pigmentação São cutâneos: Decorar a melanina já formada, e impedindo a formação de uma nova melanina (pode ser inibida aplicando um agente apropriado).

pele preta contém uma grande quantidade de pigmento de melanina na camada corneana externa, e isso pode ser descolorido por oxidação com peróxido de hidrogênio ou, com mais frequência, reduzido quimicamente ao seu leucus, que é incolor, com hidroquinona.

fenóis de enzimas tirosinase

fenóis substituídos

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tal como o 4-isopropil Catechol ou éter monometílico da hidroxiquinona, que têm atividade tóxica em melanócitos. A enzima tirosinase altera essas moléculas e os converte em produtos tóxicos capazes de destruir melanócitos. Não é recomendado usar este tipo de substância em produtos cosméticos.

Hydroquinones

são usados em formulações cosméticas, mas em uma doses não superior a 2% (concentração limitada pelos regulamentos) , uma vez que em concentrações mais altas podem causar vermelhidão e queimaduras na pele. A ação descoloradora é fraca e só revela após a aplicação por algumas semanas ou até meses; Desaparece quando o produto é permitido aplicar. Seu mecanismo de ação não é muito bem definido, mas acredita-se que interfere na formação, melanização e degradação de melanomas, afetando o metabolismo celular, danificando as membranas lipoproteicas de organelas citoplasmáticas. Estes produtos podem produzir riscos de irritação cutânea em certas doses, por isso recomenda-se diminuir sua concentração e aumentar sua atividade com a presença de aditivos também de despigmentação, como é o caso do Palmitato de Ascorbyl em concentrações de 1-5% ou tetra-hidroxibenzofenona a 2 %. Recomenda-se que todos os produtos que transportem derivados de hidroquinona transportem uma etiqueta de precaução, devido ao fato de que a exposição à radiação solar pode investir rapidamente o efeito descolorador. Além disso, as soluções são obscurecidas quando expostas ao ar como resultado da oxidação e devem ser devidamente estabilizadas. A oxidação é muito rápida se a solução for alcalina. Eles terão que ser estabilizados com produtos antioxidantes, como ácido ascórbico, ácido cítrico ou metabisulfito de sódio. As preparações devem ser preferencialmente ligeiramente ácidas (pH 4-6) e o equipamento de fabricação deve ser aço inoxidável ou vitrificado para evitar a descoloração. Recomenda-se minimizar o contato com o ar.

As preparações de hidroquinona devem ser aplicadas 2-3 vezes por dia por um período de vários meses, mas devido a repetidas concentrações ou concentrações excessivamente altas, a irritação local pode ocorrer, com O que o tratamento deve ser suspenso.

Não pode ser usado em áreas próximas a membranas, em feridas ou em áreas eritematosas por exposição solar. Eles não devem ser usados em crianças. As formas farmacêuticas são soluções, pomadas, cremes e géis.

tal como hidroquinona monometilo e éter monoetílico, ou éter monobenzy de hidroquinina, mas muitos deles são excluídos de formulações cosméticas, como eles podem ser tóxicos para melanócitos. A hidroquinona monobenzona (éter monobenzil) tem mais actividade de despigmentação por uso oral ou parenteral.

Composições sinérgicas

contém misturas de hidroquinonas, ácidos retinóicos e corticosteróides (por exemplo, dexametasona). Há também composições com vitamina A, ácido de tricção, hidroquinona e um corticosteróide. Eles causam a perda total de melanina de pele normal negra, sendo altamente benéfica em condições de hiperpigmentação, especialmente melasma, sardas e excesso de pigmentação após a inflamação.

pele negra e hiperpigmentada é decolored muito mais rapidamente do que a pele branca, o que torna essa composição especialmente útil para o tratamento de condições de hiperpigmentação.

catecol e seus derivados

Destrua as células pigmentadas, mas com menor efeito que a hidroquinona. O agente retrativo mais poderoso é 4-isopropil Catechol, mas a 3% ou concentrações superiores mostraram ser irritantes para a pele e sensibilização.

ácido ascórbico

Sua atividade de despigmentação é difícil de Aproveite devido à sua instabilidade molecular. Para superar isso, numerosos derivativos foram propostos, como é o caso de Oleado Ascorbyl, sal de magnésio de ácido ascórbico 3-fosfato, ascorbato de metilo silanol, glucosaminilo de tetra acetil, ácido do tanino / ácido ascórbico, estearato de ascorbyl, acetílico de ácido etílico, Ascorbyl benzoato, Palmitato de Ascorbyl, 3-orto-alquil ascórbico e 2-hexilcorbyl decanoato, entre outros. O mecanismo de ação pode ser devido à inativação da tirosinase por ácido ascórbico, bem como sua capacidade de reduzir a dopaquinona à dopa, que também torna a formação de melanina.

é usado. Dose de 2-3%.

ácido azelarico (ácido dicarboxílico 1,7-heptanil) e seus derivados

devem desenvolver uma atividade antitryosinase capaz de prevenir a síntese da melanina. Eles são considerados responsáveis pela despigmentação causada pelo PityRosporum. Na farmácia, é utilizado em concentrações próximas a 20%, mas a legislação cosmética só permite o seu uso em concentrações abaixo de 10%. Geralmente é formulado com ácido glicólico. Seus derivados são usados, como azetiloglicina ou beta-caroteno, porque o ácido azelaico é difícil de incorporar como seu alto ponto de fusão.

7-glucoside luteil

é obtido a partir do Achillea Extrato de Millefolium. A dose recomendada é de 0,8%.

melatonina

N-acetil-5-metoxi-triptamina.

Pantetein e seus derivados

Há alguma eficiência de dosagem em 1%.

Kojico (ácido 5-hidroxi-2- (hidroximetil) -4-pirona e seus derivados

como o palitato, que é estável para luz e calor, tem uma ampla gama de pH e é compatível com filtros químicos. Sua eficácia retrativa requer concentração de 2%.

Inibir a tirosinase por q-indulge do íon de cobre desta enzima. Este composto é obtido e está presente no líquido fermentado dos cogumelos Aspergillus oryzae e penicílio. Nas formulações, recomenda-se adicionar antioxidantes, como ácido ascórbico ou metabisulfito de sódio.

Interação com o grupo protético cobre da tirosinase

causa inactivação enzimática. Substâncias são as seguintes:

mercúrio. Como uma amônia de mercúrio, atualmente proibido em formulações cosméticas devido à sua Efeitos colaterais tóxicos.

Redução de brilho e cisteína. Eles têm um grupo vermelho-redutor que complexo com cobre e também são capazes de reduzir dopaquinona para dopa.

mercaptoaminas (aminas sulfidril). Eles têm o inconveniente que eles cheiram muito desagradavelmente e seu uso cosmético quase exclui. A molécula mais utilizada é 5% de hidrocloreto de 2-Mercapto de etilo de etilo em pomadas e cremes, ajustando o pH a 4 e usando aditivos para mascarar o cheiro ruim.

concorrentes de tirosina

3- tirosina fluor.

n-acetil tirosina.

fenilalanina.

n-formil tirosina.

amino tirosina.

Diferentes extratos vegetais que foram usados há séculos e são úteis para descolorir o tom da pele queimada pelo sol e sardas, como Millenrama (Achillea Millefolium, cujo princípio ativo é luteolina), Styrax Benzoin, Gayuba (Arctostaphylus Uva Ursi, cujo princípio ativo é arbutina e metilbutina; folhas são usadas), decourage cítrico ou limão (limonum cítrico), kiwi (actinidia chinensis), foeniculum vulgare, nasturtium officinale, viola tricolor, amoreira (Brasssonetia Kazinoki, B. Papirifera, Morus Alba ; O princípio ativo é o fenilflavonóide kazinol f), alcaçuz (glicyrrhiza glabra, contém glabridina, hispaglabrid INA, IsoliCiritina e seus derivados), Aloe (Aloe Barbadensis, contendo Alosin), uma transportadora (Rumex Occidentalis, R. Crispus, que apresenta alta vitamina C), alecrim (Rosmarinus officinalis), chá verde (camélia sinensis), camomila (Camellia sinensis), camomila recuperação), e combinações de vários extratos vegetais, entre outros.

New Moléculas

Nos últimos anos, um grande número de patentes, especialmente japonês, defendeu novas moléculas retratantes, como :

5-farnesil-6-resorcinol.

1% de ácido elágico.

ácido para benzeno sulfônico e seus sais alcalinos.

2% de ácido cafeico.

2-hidroxi-4-metoxibenzofenona mistura e ácido gordo insaturado.

niacinamida.

etileno acido diamina (EDTA) entre 3 e 4, 5% .

A hidroquinona não pode ser usada em áreas próximas a membranas mucosas, em feridas ou em áreas eritematosas por exposição solar

Conclusão

Como uma conclusão que poderíamos dizer Que muitas teorias foram desenvolvidas no mecanismo de atuação de substâncias despigmentantes, mas ainda no momento, está sendo investigada, já que é um campo bastante complexo, com tratamentos de longo prazo que não são fáceis de mostrar a curto prazo. / p>

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