Meccanismo di account
inibitore selettivo della proteasi dell’HIV, impedisce la formazione di particelle virus infettive e mature.
Indicazioni terapeuticssainevir
tto. di annunci. Infettato da HIV-1, in combinazione con ritonavir e altri antiretrovirali.
Postologiesarinavir
orale: 1.000 mg saquinavir + 100 mg ritonavir, 2 volte / giorno, combinato con altri antiretrovirali. Pazienti ingenui: inizia TTO. Durante 7 1 < EXP > OS < \ EXP giorni con 500 mg saquinavir, 2 volte / giorno seguito da 1000 mg di saquinavir, 2 volte al giorno; Sempre combinato con 100 mg di ritonavir e altri antiretrovirali. Con o dopo il cibo.
modalità di amministrazione
inghiottire, con o dopo il pasto.
controindicationsainevir
ipersensibilità , ih. Decompensazione, congenita o acquisita Prolungamento Qt confermato, alterazione elettrolitica (ipokalemia non corretta in particolare), Bradycardia rilevante, insuff. Cardiaco rilevante con frazione di eiezione dell’otticola. Ridotto, antecedente dell’aritmia. Concomitanza con: droga di estensione di QT e / o PR, simvastatina e lovastatina (rischio di miopatia comprensiva rabdomiolosi), midazolam orale e triazolam (rischio di sedazione prolungata o aumentata, depressione respiratoria), rye cornzuelo alcaloids (rischio di tossicità acuta), Rifamicin ( Rischio di grave tossicità epatocellulare) e quetiapina (rischio di virgola).
Avvertenze e precauzioniAinevir
Non come solo IP. Pazienti < 2 anni (senza dati di sicurezza ed efficienza) e > 60, i.r. grave. Stretto tracciamento della sicurezza e risposta virologica con i.h. Moderare Con epatite B o c cronica o I.h. Preesistente, maggiore rischio di alterazione, monitor e se vi è peggioramento della malattia del fegato, considera la sospensione dell’T TTO. Diarrea cronica o malassorbimento. Emofilia (maggiore rischio di emorragia). Rischio di: diabete mellito, iperglicemia ed esacerbazione del diabete (a volte associata alla chetoacidosi); lipodistrofia (valutare i segni fisici della ridistribuzione del grasso, dei lipidi sieli e del glicemia); S. di ricostituzione immunitaria con grave carenza immunitaria (valutare qualsiasi sintomo infiammatorio e stabilire Tto. Se necessario) e osteonecrosi (monitorare il disagio / dolore articolare o difficoltà di movimento). Possibilità di apparizione di disturbi autoimmuni (grave enf. A tutti i pazienti, se qt > 450 msec non è gestito, se qt seminterrato < 450EB “> 450EC eseguire un ECG durante TTO. e sospendere se aumenta più di 20 msec o successivamente qt > 480 msec. Per i pazienti ingenui con un intervallo QT basal < 450 MSEG, esegue anche un altro ECG a 10 giorni di TTO.; Valutare il beneficio / rischio con i farmaci che aumentano l’esposizione al saquinavir, avverte il paziente di segni / sintomi di aritmia, maggiore rischio con la storia familiare della morte improvvisa in tenera età mediante possibile prolungamento del Qt congenito. Dose di ritonavir > 100 mg aumenta l’incidenza di effetti avversi. Concomitanza con: atorvastatina (ridurre la dose e monitorare i segni di miopatia); contraccettivi orali con estrogeni (diminuisce la concentrazione di etinilestradiolo, utilizzare un metodo alternativo o aggiuntivo); efavirenz (aumento del rischio di tossicità del fegato, funzione monitor); Tipranavir (associazione non raccomandata diminuendo la concentrazione di saquinavir); Fluticasone, budesonid o altri glucocorticoidi metabolizzati da CYP3A4 (valutando il rischio / rischio, considera la riduzione del glucocorticoide con requisizione progressiva o ritirata prolungata). Possibile rischio di trasmesso sessualmente (prendere pre-account per la prevenzione).
insufficienza epathetic insufficienzacovir
controindicato su I.h. Decompensada. Attenzione in I.H. moderato (monitoraggio ristretto della sicurezza e risposta virologica); Un maggiore rischio di alterazione, monitoraggio e se c’è peggioramento della malattia del fegato, considera la sospensione dell’ Tto.
Renalssaquenvir insufficienza
Attenzione in I.R. Grave.
InteractionsainaAvir
Vedi cont. e Inoltre: la concentrazione di concentrazione è diminuita da: carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, desametasone, tappi. di aglio, hygerico (effetto minimo di induzione 2 SEM dopo la sospensione).
controindicato con il rischio di cardiaco potenzialmente fatale aritmie con: Atazanavir, Lopinavir, Bepridil, Lidocaina sistemica, Quinidina, idrochinidina, Dofetilida, Ibutilida, Antidepressivi, Trazodone, Mizolastine, Claritromycin, Erythromycin, Halofantrina, Pentamidina, Sparfloxacina, Metadone, Clozapina, haloperidol, mesoridazina, fenotiazines, seruterandolo, calamari, tiidazine, ziprasidone, sildenafil, vardriary, tadalafl, substrati di CYP3A4 (come es. Altri inibitori della pompa protonica, Nelfinavir, Colchicina (rischio di rabdomiolisi, soprattutto in IR o IH), salseterolo (rischio di prolungamento Qt, palpitazioni e tachycardia del seno).
La concentrazione è aumentata da: nefazodone, quiprystine / Dalfoprictine, itraconazol, monitor Tossicità di Saquinavir. Aumentare la concentrazione di: indinavir (rischio di nefroliziasia); Delavirdine (monitorare i cambiamenti epatocellulari); Alprazolam, Clorazepat, Diazepam, FLURAZEPAM (Monitor Sedation and Value Dose Regolazione); CA Channel Blockers (Felodipina, Nifedipina, Nicadipino, Diltiazem, Nimodipina, Verapamil, Amlodipina, Nisoldipina, Isriadipino), Attenzione e monitoraggio; Digossina (monitorare la concentrazione plasmatica e considera la riduzione della dose); Cycosporina, RAPAMYCIN, TACROLIMUS (monitor immunosoppressore); Midazolam parenterale (in ICU o simile con monitoraggio stretto e TTO. Adatto se la depressione respiratoria e / o una lunga sedazione, considerare la regolazione della dose); Alfuzosina (rischio di ipotensione).
monitor inr con: warfarin.
monitorare la neutropenia e il livello dell’enzima epatico con: Rifabutina (dose raccomandata 150 mg 2 volte / sem; riduzione ad ogni 4 giorni se la neutropenia è notevole).
non somministrare con: ketoconazolo a una dose > 200 mg / die.
emborazosainaavir
La valutazione degli studi sugli animali della sperimentazione non ha indicato effetti nocivi, diretti o indiretti, né sullo sviluppo embrionale o fetale, né sul corso della gravidanza e dello sviluppo peri- e postnatale.
Esperienza clinica in donne in gravidanza è limitata: raramente le malformazioni congenite sono state notificate, difetti alla nascita E altri disturbi (senza malformazioni congenite) in donne in gravidanza che avevano ricevuto Saquinavir in combinazione con altri farmaci antiretrovirali. Tuttavia, i dati disponibili fino ad ora non sono sufficienti e non identificano rischi specifici nel feto.
Safaquervir deve essere utilizzato durante la gravidanza solo se i potenziali benefici giustificano alcuni possibili rischi per il feto.
Fertilità e Peri -Allo sviluppo postnatale non erano interessati o gli effetti embriotossici / teratogeni sono stati osservati nei ratti o nei conigli alle mostre plasmatiche inferiori a quelle raggiunte nell’uomo alla dose clinica raccomandata di Saquinavir arricchita con il ritonavir. Gli studi di distribuzione in queste specie hanno dimostrato che il trasferimento placento di saquinavir è basso (meno del 5% delle concentrazioni plasmatiche materne).
lactudocasevir
Nessun dato di laboratorio, un livello umano o umano , sulla secrezione di Saquinavir nel latte materno. Prima di ricevere saquinavir, l’allattamento al seno dovrebbe essere interrotto, poiché il potenziale di reazioni avverse dovute al saquinavir non può essere valutato nei neonati.
Si raccomanda che le donne infette da HIV non iniziano al seno in nessuna circostanza, al fine di evitare la trasmissione dell’HIV.
Effetti sulla capacità di condurrecovir
L’influenza sul La capacità di guidare e utilizzare le macchine è ridotta. Ci sono stati casi di vertigini, affaticamento e alterazione visiva durante il trattamento. Non sono stati effettuati studi sugli effetti sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari.
Reazioni avversesasi
Anemia, riduzione di HB e conteggio piastrinico, linfociti e globuli bianchi; Ipersensibilità ; Aumento del colesterolo e dei trigliceridi in sangue, diabete mellito, anoressia, un aumento dell’appetito; Diminuito libido, disturbo del sonno; parestesia, neuropatia periferica, vertigini, discezione, mal di testa; dispnea; diarrea, nausea, vomito, distensione e dolore addominale, dolore sovra-addominale, stitichezza, bocca secca, dispepsia, bruciata, flatulenza, labbra secche, sgabelli morbidi; Aumento di: alt, ast, lipoproteina di bassa densità , bilirubina, amilasi e creatinina in sangue; Lipodystropia acquisita, alopecia, pelle secca, eczema, lipoattrofia, prurito, eruzione cutanea; spasmi muscolari; Asthenia, affaticamento, aumento del tessuto grasso, disagio.
Vidale VADEMECUMFUENTE: Il contenuto di questa monografia di principio attivo secondo la classificazione ATC, è stato redatto tenendo conto delle informazioni cliniche di tutti i medicinali autorizzati e commercializzati in Spagna classificati in quanto codice ATC. Per conoscere in dettaglio le informazioni autorizzate dall’AEMP per ciascun farmaco, è necessario consultare la scheda tecnica corrispondente autorizzata dall’AEMP.
Monografi Principio attivo: 10/10/2016