ROMA, September 9 / PRNewswire / –
– Primer assaig comparatiu que demostra que la injecció Byetta (R) (exenatida) proporciona una major reducció en els nivells de glucosa després dels àpats davant de Januvia (TM) (sitagliptina) en pacients amb diabetis de tipus 2
– els pacients que prenen exenatida també redueixen la ingesta d’aliments
Amylin Pharmaceuticals, Inc. (Nasdaq: AMLN) i Eli Lilly and Company (NYSE: LLY) han anunciat avui els resultats d’un assaig aleatori comparatiu, doble cec i creuat de quatre setmanes en què s’ha demostrat que la injecció Byetta (R) (exenatida), un receptor antagonista GLP-1, proporciona uns nivells de glucosa molt inferiors després dels àpats davant de Januvia (TM) (sitagliptina), un inhibidor DPP-4. A més, els pacients tractats amb exenatida van reduir el glucagó després dels aliments, demostrant una utilització més eficaç de la pròpia insulina del seu organisme i reduint la ingesta d’aliments quan se’ls va comparar amb sitagliptina. Aquest és el primer assaig comparatiu en què s’han comparat de manera directa els mecanismes d’acció terapèutics (MOA) d’exenatida i sitagliptina. Els descobriments es van presentar durant la celebració de la 44 Reunió Anual de l’Associació Europea de l’Estudi de la Diabates (EASD) celebrada a Roma (Itàlia). L’assaig es publicarà a més en el Current Medical Research and Opinion.
“Al mercat s’ha produït una confusió en relació a les diferències terapèutiques entre exenatida i sitagliptina, i les dades d’aquest primer assaig comparatiu demostren una clara diferència en els MOA i els efectes clínics resultants a curt termini entre aquests dos agents. l’exenatida treballa directament en el receptor GLP-1, on sitagliptina afecta de forma indirecta als nivells de GLP-1 “, va comentar Ralph DeFronzo, metge, professor de medicina i responsable de la divisió de diabetis de l’Health Science Center de la Universitat de Texas a San Antonio i investigador clínic d’aquest assaig. “Els pacients que van prendre exenatida van experimentar una destacada reducció dels nivells de glucosa després dels àpats, millorant els resultats de la funció cel·lular beta i reduint a l’ingesta d’aliments”.
El principal objectiu d’aquest assaig de quatre setmanes va comparar l’efecte d’exenatida i sitagliptina a les dues hores d’ingerir aliments. Els objectius secundaris van incloure el glucagó de després dels aliments, la taxa de secreció d’insulina, buidatge gàstric i ingesta d’aliments. Els pacients van ser triats de forma aleatòria per rebre un tractament o bé amb exenatida (5 mcg dues vegades a el dia a la primera setmana després de 10 mcg dues vegades a el dia durant la segona setmana) o amb sitagliptina (100 mg un cop a el dia) durant dues setmanes; els pacients van ser canviats posteriorment a la teràpia altern durant les dues setmanes restants. A nivell bàsic i a l’acabar cada un dels períodes de tractament de dues setmanes, els pacients es van sotmetre a un test d’alimentació i altres proves per avaluar cada un dels efectes dels fàrmacs en diverses avaluacions de control de la glucosa després de les menjars, indicadors beta de la funció cel·lular i altres paràmetres.
Descobriments de l’assaig
Com a resposta als àpats estàndard, els pacients (població avaluable, N = 61) que van ser tractats amb exenatida van aconseguir una millora considerable dels nivells de glucosa després de els aliments dues hores després del menjar estàndard, enfront de sitagliptina (7,4 mmol / l enfront de 11,5 mmol / l a les 2 hores, respectivament, línia base: 13,6 mmol / l; p
l’assaig va demostrar a més que després de dues setmanes de tractament tant amb exenatida com amb sitagliptina van millorar la glucosa de plasma integrada (FPG) (-0,8 mmol / l i -1,1 mmol / l respectivament, línia base: 9 , 9 mmol / l). l’exenatida va millorar de forma considerable l’indicador de la funció cel·lular beta, l’índex insulinogénico de la secreció d’insulina, en comparació de la sitagliptina (mitjana: 1,50 +/- 0,26, P = 0,0239). l’exenatida va reduir la ingesta d’aliments en comparació amb la sitagliptina durant els àpats de bufet (-134 kcal davant +130 kcal, p = 0,0227), i els p acientes tractats amb exenatida van experimentar una major reducció de les concentracions de triglicèrids després dels aliments en comparació amb sitagliptina (mitjana AUC: 0,90 +/- 0,04, P = 0,0118).
Els efectes secundaris més comuns per a tots dos grups d’exenatida i sitagliptina van ser les nàusees entre lleus i moderades (exenatida: 34 per cent en comparació amb sitagliptina: 12 per cent) i vòmits (exenatida: 24 per cent enfront a sitagliptina: 3 per cent).No es van produir importants esdeveniments hipoglucémicos; un sol esdeveniment d’hipoglucèmia menor (intensitat moderada) en un pacients tractats amb exenatida.
Quant a la injecció Byetta (R) (exenatida)
exenatida és la primera classe de fàrmacs per al tractament de la diabetis de tipus 2 anomenada incretina mimètica. La exenatida mostra molts dels efectes de l’pèptid similar a glucagó 1 (GLP-1) de l’hormona de la incretina humana. GLP-1, secretada com a resposta de la ingesta d’aliments, té múltiples efectes a l’estómac, fetge, pàncrees i cervell que funcionen de forma conjunta per regular el sucre en sang (i). La exenatida està aprovada a la Unió Europea com a teràpia adjunta per millorar el control de sucre en sang en pacients amb diabetis tipus 2 que no han aconseguit un control glucèmic adequat en dosis tolerades màximament de metformina i sulfonilurea, dos medicaments orals freqüents per a la diabetis. Des de la seva comercialització als EUA al juny de 2005, aproximadament un milió de pacients de tot el món han rebut tractament amb exenatida.
Quant a la diabetis
La diabetis afecta uns 246 milions d’adults a tot el món i més de 48 milions a Europa (ii, iii). Aproximadament entre el 90 i el 95 per cent dels afectats per la diabetis de tipus 2, una malaltia caracteritzada per la fallada de les en la resposta adequada de les cèl·lules beta pancreàtiques a les majors demandes d’insulina que es produeixen com a resultat d’una resistència a la insulina relacionada amb l’obesitat (iv). Als països occidentals al voltant de l’90 per cent dels casos de diabetis de tipus 2 s’atribueixen al guany de pes (v).