Mecanisme de acciónPaliperidona
blocador selectiu dels efectes de les monoamina. S’uneix a receptors serotoninèrgics 5-HT2 i dopaminèrgics D2, bloqueja receptors adrenèrgics alfa1 i, en menor mesura, els receptors histaminèrgics H1 i els adrenèrgics alfa2.
Indicacions terapéuticasPaliperidona
Oral. esquizofrènia en ads. i en adolescents de = > 15 años.Tto. de l’trastorn esquizoafectiu en ads.
IM: tto. de manteniment de l’esquizofrènia en pacients ads estabilitzats amb paliperidona o risperidona.
PosologíaPaliperidona
Esquizofrènia.
– Oral. Ads .: 6 mg / dia. Interval recomanat: 3-12 mg / dia, ajustar dosi només després d’una avaluació clínica. Es recomana increments de 3 mg / dia en intervals de més de 5 dies.
Adolescents a partir de 15 anys: 3 mg un cop / dia (matí). Adolescents amb pes < 51 kg: la dosi diària màx .: 6 mg. Adolescents amb pes? 51 kg: la dosi diària màx .: 12 mg.
Si fos necessari un augment de dosi (abans avaluació clínica prèvia), es recomanen increments de 3 mg / dia en intervals de 5 dies o més. No s’ha establert la seguretat i eficàcia en adolescents entre els 12 i 14 anys. No hi ha una recomanació específica en nens < 12 anys.
IR: lleu (Clcr > = 50, < 80 ml / min) inicial 3 mg / dia, podrà ser augmentada a 6 mg / dia segons resposta i tolerabilitat; moderada a greu (Clcr > = 10, < 50 ml / min): inicial 1,5 mg / dia, que podria ser augmentada a 3 mg / dia després d’avaluació clínica. Clcr < 10 ml / min: no es recomana.
– IM. Manteniment de l’esquizofrènia (mensual) en ads. estabilitzats amb paliperidona o risperidona: a 150 mg al dia 1 de tto. i 100 mg un sem després (dia 8). La tercera dosi s’ha d’administrar un mes després de la 2a dosi d’inici. Dosi de manteniment mensual: 75 mg. Rang recomanat: 25-150 mg en funció de la tolerabilitat i / o eficàcia individual. Ajust de dosi de manteniment, mensualment (considerar les característiques d’alliberament prolongat). No hi ha experiència en nens < 18 anys.
I.R. lleu: iniciar amb 100 mg el dia 1 de l’tto. i 75 mg un sem després. Dosi de manteniment mensual recomanada: 50 mg amb un rang de 25-100 mg, en funció de la tolerabilitat i / o eficàcia individual. I.R. moderada o greu no es recomana.
Les dosis d’iniciació de el dia 1 i 8 s’administren en el múscul deltoide per assolir concentracions terapèutiques ràpidament. Les dosis de manteniment mensuals es poden administrar tant en el múscul deltoide com al gluti.
– IM. Injecció trimestral per al manteniment de l’esquizofrènia en ads. clínicament estables amb la formulació injectable mensual de palmitat de paliperidona. Els pacients que estan adequadament tractats amb palmitat de paliperidona injectable mensual (preferiblement durant quatre mesos o més) i no requereixen ajust de dosi poden ser canviats a palmitat de paliperidona injectable trimestral.
La dosi s’ha de basar en la dosi prèvia de palmitat de paliperidona injectable mensual, utilitzant una dosi 3,5 vegades més alta com s’indica a la taula següent: a < taula > 163 < \ taula >
No hi ha estudis per a la dosi de 25 mg de palmitat de paliperidona injectable mensual.
Després de la dosi inicial de palmitat de paliperidona injectable trimestral, s’administra un cop cada 3 mesos (+ -2 setmanes).
Si cal, es pot ajustar la dosi de palmitat de paliperidona injectable trimestral cada 3 mesos en increments dins de l’ interval de 175 a 525 mg en funció de la tolerabilitat de l’pacient i / o de l’eficàcia. A causa de la seva acció perllongada, la resposta a l’ajust de la dosi pot no ser evident fins que han transcorregut diversos mesos. Si el pacient continua presentant símptomes, se li tractarà d’acord amb la pràctica clínica.
Per canviar des palmitat de paliperidona injectable trimestral a palmitat de paliperidona injectable mensual, aquest s’administrarà en el moment en que s’hagi de administrar la dosi següent de palmitat de paliperidona injectable trimestral, dividint la dosi per 3,5 segons s’indica en la taula següent: a < taula > 164 < \ taula >
Per canviar des palmitat de paliperidona injectable trimestral a les formes orals de palmitat de paliperidona d’alliberament perllongat, iniciar l’administració diària de la forma oral 3 mesos després de l’última dosi de l’injectable i continuar conlas formes orale de paliperidona d’alliberament prolongat segons es descriu a la taula següent: a < taula > 165 < \ taula >
IR: amb ANAR lleu ajustar la dosi i estabilitzar a l’pacient amb palmitat de paliperidona injectable mensual i després es farà la transició a palmitat de paliperidona injectable trimestral. No es recomana en I.R. moderada o greu.
Trastorn esquizoafectiu.
Oral. Ads .: 6 mg / dia. Interval recomanat: 6-12 mg / dia, ajustar dosi només després d’una avaluació clínica. Es recomana increments de 3 mg / dia en intervals de més de 4 dies.
I.R. lleu i I.R. moderada a greu igual que per esquizofrènia. En ancians > 65 anys no hi ha dades d’eficàcia i seguretat.
Mode de administraciónPaliperidona
Oral. Prendre sempre en dejú o sempre amb l’esmorzar, però no unes amb vegades en dejú i altres amb aliments. Empassar sencers amb algun líquid i no s’han de mastegar, partir ni aixafar.
IM. S’ha de injectar lenta i profundament en el múscul deltoide o al gluti.
ContraindicacionesPaliperidona
Hipersensibilitat a paliperidona, risperidona.
Advertiments i precaucionesPaliperidona
IH greu, I.R. (Ajustar dosi), hiperprolactinèmia, antecedent familiar de prolongació de l’interval QT i tto. concomitant que els origini, mal. cardiovascular coneguda, mal. cerebrovascular o trastorns que predisposin a hipotensió, antecedents de convulsions, gent gran amb demència, situacions que contribueixin a una elevació de la temperatura corporal. Avaluar risc / benefici en mal. Parkinson i demència dels cossos de Lewy. Risc d’obstrucció gastrointestinal, priapisme (intervenir si no desapareix 3-4 h), tromboembolisme venós (inclosos embolisme pulmonar i trombosi venosa profunda). Mal. associades a diarrea greu crònica (disminueix l’absorció). Monitoritzar a pacients amb historial de baix recompte de glòbuls blancs clínicament significatiu o una leucopènia / neutropènia induïda pel medicament, així com amb neutropènia significativa (si recompte de neutròfils < 10 < exp > 9 < \ exp > L, discontinuar tto.). Monitoritzar els símptomes de la hiperglucèmia (com ara polidípsia, poliúria, polifàgia i debilitat) i als pacients amb diabetis mellitus se’ls ha monitoritzar regularment l’empitjorament de l’control de glucosa. Suspendre si presenta signes de SNM o discinèsia tardana. Emmascara signes i símptomes de sobredosi de determinats medicaments o trastorns com obstrucció intestinal, s. de Reye i tumor cerebral. No hi ha experiència en nens < 18 anys (injectable). En nens (esquizofrènia), a causa dels potencials efectes d’hiperprolactinèmia perllongada en el creixement i maduració sexual en adolescents, cal considerar una avaluació clínica regular de l’estat endocrinològic, incloent mesures d’altura, pes, maduració sexual, control dels períodes menstruals i altres efectes potencialment relacionats amb la prolactina. Durant el tto. s’han de realitzar regularment exàmens de símptomes extrapiramidals i altres trastorns de el moviment. No s’ha estudiat la seguretat i eficàcia en el tto. de l’trastorn esquizoafectiu a nens de 12 a 17 anys. No hi ha una recomanació d’ús específica en nens < 12 anys. Risc de desenvolupar s. de iris flàccid intraoperatori durant i després de cirurgia de càtares. Iny .: durant l’experiència poscomercialización s’han notificat rarament reaccions anafilàctiques en pacients que prèviament han tolerat paliperidona oral.
Insuficiència hepáticaPaliperidona
Precaució en I.H. greu.
Insuficiència renalPaliperidona
Precaució. Oral: ajustar dosi en I.R.: Lleu (Clcr > = 50, < 80 ml / min) inicial 3 mg / dia, podrà ser augmentada a 6 mg / dia segons resposta i tolerabilitat; moderada a greu (Clcr > = 10, < 50 ml / min): inicial 1,5 mg / dia, que podria ser augmentada a 3 mg / dia després d’avaluació clínica. Clcr < 10 ml / min: no es recomana. IM (mensual): I.R. lleu: iniciar amb 100 mg el dia 1 de l’tto. i 75 mg un sem després. Dosi de manteniment mensual recomanada: 50 mg amb un rang de 25-100 mg, en funció de la tolerabilitat i / o eficàcia individual. I.R. moderada o greu no es recomana. IM (trimestral): amb I.R. lleu ajustar la dosi i estabilitzar a l’pacient amb palmitat de paliperidona injectable mensual i després es farà la transició a palmitat de paliperidona injectable trimestral. No es recomana en I.R. moderada o greu.
InteraccionesPaliperidona
Precaució en combinació amb: medicaments que perllonguin l’interval QT, ansiolítics, antipsicòtics, hipnòtics, opiacis, alcohol, fenotiazines, butirofenones, clozapina, tricíclics o ISRS , tramadol, mefloquina.
antagonitza l’efecte de: levodopa i altres agonistes de dopamina. a Hipotensió ortostàtica (efecte additiu) amb: altres antipsicòtics, tricíclics.
Concentració plasmàtica disminuïda per: carbamazepina, rifampicina, herba de Sant Joan.
Absorció disminuïda amb: metoclopramida.
No recomanable amb: risperidona oral o IM.
EmbarazoPaliperidona
No existeixen dades suficients sobre la utilització de paliperidona durant el embaràs. La paliperidona no va ser teratògena en estudis en animals, però es van observar altres tipus de toxicitat reproductiva. Els nounats exposats a antipsicòtics (com paliperidona) durant el 3r trimestre d’embaràs estan en perill de patir reaccions adverses com símptomes extrapiramidals i / o síndromes d’abstinència que poden variar en gravetat i durada després de l’exposició. S’han notificat casos de símptomes d’agitació, hipertonia, hipotonia, tremolor, somnolència, dificultat respiratòria o alteracions alimentàries. Per tant, s’ha de vigilar estretament als nadons. Paliperidona no s’ha d’utilitzar durant l’embaràs llevat que sigui clarament necessari.
Si es considera necessari suspendre durant la gestació, no fer-ho de forma sobtada.
LactanciaPaliperidona
La paliperidona es s’excreta per la llet materna en tal mesura que és probable que es produeixin efectes en el lactant si s’administra en dosis terapèutiques a dones lactants. Paliperidona no s’ha d’utilitzar durant la lactància.
Efectes sobre la capacitat de conducirPaliperidona
Paliperidona actua sobre el sistema nerviós central i pot produir: somnolència, marejos, alteracions visuals i disminució de la capacitat de reacció. Aquests efectes així com la pròpia malaltia fan que sigui recomanable tenir precaució a l’hora de conduir vehicles o manejar maquinària perillosa, especialment mentre no s’hagi establert la sensibilitat particular de cada pacient a el medicament.
Reaccions adversasPaliperidona
infecció de vies respiratòries superiors, infecció de l’tracte urinari, grip; insomni, agitació, depressió, ansietat; augment de pes, disminució de pes; cefalea, parkinsonisme, acatísia, sedació / somnolència, disfonia, marejos, discinèsia, tremolor; bloqueig auriculoventricular, bradicàrdia, taquicàrdia, trastorns en la conducció, prolongació interval QT en l’ECG; hipertensió; tos, congestió nasal; dolor abdominal, vòmits, nàusees, restrenyiment, diarrea, dispèpsia, mal de queixal; augment de les transaminases; dolor musculoesquelètic, mal d’esquena; pirèxia, astènia, fatiga. A més per via oral: bronquitis, sinusitis; augment de la gana, disminució de la gana; mania; visió borrosa; hipotensió ortostàtica; dolor faringolaríngeo; malestar abdominal, sequedat de boca; pruïja, exantema; artràlgia; amenorrea. Per via IM a més: hiperprolactinèmia; hiperglucèmia, augment de triglicèrids en sang; erupció cutània; reacció en el lloc d’administració.
Vidal VademecumFuente: El contingut d’aquesta monografia de principi actiu segons la classificació ATC, ha estat redactat tenint en compte la informació clínica de tots els medicaments autoritzats i comercialitzats a Espanya classificats en aquest codi ATC. Per conèixer amb detall la informació autoritzada per l’AEMPS per a cada medicament, haurà de consultar la corresponent Fitxa tècnica autoritzada per l’AEMPS.
Monografies Principi Actiu: 2016.09.26