Amrinona
Acció terapèutica.
inotròpic cardíac.
Propietats.
La amrinona és un agent inotròpic cardíac positiu, que alhora presenta activitat vasodilatadora. La seva estructura i manera d’acció la diferencien dels glucòsids digitàlics i de les catecolamines. El mecanisme d’acció no ha estat establert per complet. El seu efecte inotròpic estaria relacionat amb la inhibició de l’enzim AMP cíclic fosfodiesterasa cardíaca, que provocaria l’increment dels nivells cel·lulars d’AMPc. Se sap que no actua com a agonista betaadrenérgico i que no inhibeix l’activitat de la sodi potassi ATPasa. La amrinona posseeix efecte relaxant directe de l’múscul llis vascular (vasodilatació). La ruta d’eliminació principal és el ronyó, tant inalterada com en forma de diversos metabòlits. En pacients amb insuficiència cardíaca congestiva associada amb malaltia renal és possible que els nivells de amrinona s’elevin durant la infusió, per la qual cosa seria necessari monitoritzar la resposta hemodinàmica o els nivells de la droga. Els canvis en els paràmetres hemodinàmics deguts a la infusió de amrinona es prolonguen durant diverses hores després de conclosa aquesta. És efectiva i sinèrgica (efecte additiu) amb els glucòsids digitàlics a l’augmentar el inotropismo cardíac. En casos de fibril·lació / agitació atrial és possible que la amrinona incrementi la resposta ventricular causa d’una lleu potenciació de la conducció AV; en aquests casos es recomana tractament previ amb digitàlics. En pacients amb isquèmia cardíaca s’ha observat una millora en la funció ventricular esquerra i en la insuficiència cardíaca congestiva. En pacients amb funció miocàrdica deprimida produeix un ràpid increment de l’índex cardíac, amb disminució de la precàrrega i postcàrrega, sense canvis significatius de la freqüència cardíaca i la pressió arterial. L’administració d’infusions repetides produeix beneficis hemodinàmics i simptomàtics a pacients no compensats satisfactòriament amb el tractament amb diürètics i glucòsids cardíacs. S’empra en la forma de lactat.
Indicacions.
Tractament de curt termini de la insuficiència cardíaca congestiva en pacients que no hagin respost a diürètics, glucòsids cardíacs i vasodilatadors. Shock cardiogénicos per falla de bomba.
Dosificació.
Inicial: injecció en bol de 0,75mg / kg, administrada lentament durant 2 o 3 minuts. Continuar amb una infusió de manteniment de 5 a 10 mg / kg / min. Sobre la base de la resposta clínica, pot administrar-se una injecció addicional en bol de 0,75mg / kg mitja hora després d’iniciat el tractament. La velocitat de la infusió i la durada de l’tractament s’han d’ajustar a la resposta de l’pacient. Aquest règim de dosificació aconsegueix una concentració plasmàtica de 3 mg / ml. L’augment de l’índex cardíac revela una relació lineal amb la concentració plasmàtica que varia entre 0,5 i 7mg / ml. La millora de l’pacient es comprova amb la modificació dels índexs hemodinàmics i de la resposta clínica.
Reaccions adverses.
En el 2,4% es va comprovar trombocitopènia (3), a el parer per disminució de el temps de supervivència de les plaquetes i en forma dependent de la dosi. Aquesta reducció és asimptomàtica i es reverteix a la setmana. Altres efectes observats inclouen nàusees (1,7%), vòmits (0,9%), arítmies (3%), hipotensió (1,3%), hepatotoxicitat (0,2%), febre (0,9%), precordialgia (0,2%).
Precaucions i advertiments.
No emprar en pacients amb valvulopatia obstructiva greu, en lloc de cirurgia, per alleujar l’obstrucció, atès que pot agreujar-la. Si es presenta hipotensió durant l’administració, s’ha de suspendre o reduir la infusió. No es recomana en infart agut de miocardi. Emprar en embarassades només quan els beneficis potencials justifiquin el risc per al fetus. Durant la lactància s’administrarà amb cautela, ja que es desconeix si el fàrmac s’excreta per la llet. En nens, l’eficàcia i seguretat de la droga no s’ha establert.
Interaccions.
Disopiramida: hauria de coadministrarse amb cautela, perquè s’han comunicat casos d’hipotensió marcada en pacients que van rebre les dues drogues. La injecció de furosemida en el pot d’administració intravenosa que contingui amrinona dóna lloc a la immediata formació d’un precipitat.
Contraindicacions.
Hipersensibilitat a la amrinona.
Sobredosificación.
No es coneix antídot específic. En cas de sobredosificació s’ha d’aplicar tractament de sosteniment.